Alendronatas - oficialios naudojimo instrukcijos

Registracijos numeris:

Prekinis vaisto pavadinimas: Alendronat

Tarptautinis nepatentinis pavadinimas (INN): alendrono rūgštis

Dozavimo forma: tabletės

Sudedamosios dalys: 1 tabletė yra:
Veiklioji medžiaga:
Alendronatas 10 mg. Sudėtyje yra veikliosios medžiagos alendronato natrio trihidrato 13,05 mg alendrono rūgšties 10,00 mg
Alendronatas 70 mg. Sudėtyje yra veikliosios medžiagos alendronato natrio trihidrato - 91,36 mg alendrono rūgšties 70,00 mg.
Pagalbinės medžiagos: kukurūzų krakmolas (C * Pharm 93000), laktozė (pieno cukrus), magnio stearatas, mikrokristalinė celiuliozė.

Apibūdinimas: tabletės yra baltos arba beveik baltos spalvos, plokščios cilindrinės formos su gelžbetonu arba su žievele ir rizika (dozė 70 mg). Mažoji marmurinė medžiaga leidžiama.

Farmakoterapinė grupė - kaulo rezorbcijos inhibitoriaus-bisfosfonatas.
ATX M05BA04 kodas

Farmakologinės savybės
Farmakodinamika
Nehormonine specifinis inhibitorius osteoklastinės kaulų rezorbcijos (iš grupės, aminobisphosphonates - sintetinių analogų pirofosfato, hidroksiapatitas privalomą, esančio į kaulą), slopina osteoklastų. Atkuriama teigiama pusiausvyra tarp rezorbcijos ir kaulo atkūrimo, palaipsniui didėja kaulų mineralų tankis (reguliuojamas fosforo ir kalcio metabolizmas), skatinamas kaulų audinio susidarymas su įprasta histologine struktūra.

Farmakokinetika
Alendrono rūgšties biologinis prieinamumas vartojant tuščią skrandį 2 valandas prieš valgį - 0,64% (moterims) ir 0,6% (vyrams); vartojant tuščią skrandį 1-1,5 val. prieš valgį sumažinant 40%. Kava ir apelsinų sultys sumažina biologinį prieinamumą 60%.
Paskirstymas:
Vidutinis pasiskirstymo tūris, esant pusiausvyros koncentracijos būsenoje (išskyrus kaulus), yra ne mažesnis kaip 28 litrai. Vaisto koncentracija kraujo plazmoje po gydymo dozės peroralio dozės yra per maža analitiniam nustatymui (

ALEDRONAT

10 vnt. - Kontūrinių elementų paketai (1) - kartoninės pakuotės.
10 vnt. - Kontūrinių elementų paketai (3) - kartoninės pakuotės.

Kaulų rezorbcijos inhibitorius. Aminobisfosfonatas yra pirofosfato analogas. Veikimo mechanizmas yra susijęs su osteoklastinio aktyvumo slopinimu. Jis stimuliuoja osteogenezę, atkuria teigiamą pusiausvyrą tarp rezorbcijos ir kaulo atkūrimo, palaipsniui didina kaulų mineralinį tankį (reguliuoja fosforo ir kalcio metabolizmą), skatina kaulų audinio susidarymą normaliomis histologinėmis struktūromis.

Alendrono rūgšties priėmimas prieš valgį, valgio metu ar po jo sumažina biologinį prieinamumą. Natrio alendronato biologinis prieinamumas sumažėja maždaug 60%, kai jis vartojamas su kavos ar apelsinų sultimis.

Išgėrus terapines dozes, alendronato koncentracija kraujo plazmoje paprastai yra mažesnė už mažiausią koncentraciją, kuri gali būti nustatyta (mažiau nei 5 ng / ml).

Laikinai paskirstytas minkštuose audiniuose, po to greitai persiskirsto į kaulus arba išsiskiria su šlapimu. Sujungimas su plazmos baltymu yra apie 78%. Ne metabolizuojamas. Iš esmės išsiskiria inkstai. T1/2 galutinis etapas gali būti daugiau nei 10 metų, o tai susiję su veikliosios medžiagos iš kaulų išsiskyrimu.

Alendrono rūgšties 70 mg tabletės, naudojimo instrukcijos

Vardas:

Alendrono rūgštis 70 mg

Analogai: Osteotab, Ostemax, Ostemax

ATH kodas: M05VA04

Alendrono rūgštis

Tablečių baltos ar beveik baltos spalvos, plokščios, cilindrinės, su veiduku ir pavojingos.

Kiekvienoje tabletėje yra:

alendrono rūgštis (alendronato natrio pavidalu) - 70 mg;

bevandenė laktozė, mikrokristalinė celiuliozė (E 460), kroskarmeliozės natris, magnio stearatas (E 572).

Dozavimas: tabletės.

Narkotikai, turintys įtakos kaulų mineralizacijai. Bisfosfonatas. Alendrono rūgštis.

Alendronato susijęs su bisfosfonatų - junginių, kurie yra lokalizuotas srityse aktyvaus kaulų rezorbcijos pagal osteoklastų, slopinimui kaulų rezorbcijos, kurį sukelia osteoklastų procesą nenaudojant tiesioginį poveikį naujo kaulo formavimo. Kadangi kaulų rezorbcija ir naujo kaulinio audinio išvaizda yra tarpusavyje susiję, kaulų susidarymas taip pat mažėja, bet mažesniu mastu nei rezorbcija, dėl kurios progresuoja kaulų masė. Gydymo metu alendronatas formuoja įprastą kaulinį audinį į matricą, į kurią įterpiamas alendronatas, ir liko farmakologiškai neaktyvus. Terapinėse dozėse alendronatas nesukelia osteomalacijos.

Osteoporozė moterims po menopauzės.

Osteoporozei pasireiškia kaulų masės sumažėjimas ir padidėjusi lūžių, ypač stuburo, klubo ir riešo, rizika. Tai pasireiškia tiek vyrams, tiek moterims, tačiau ji ypač būdinga moterims po menopauzės, kai kaulų rezorbcijos greitis viršija jo formavimo greitį, dėl ko prarandama kaulų masė.

Dienos alendronato moterims po menopauzės sukelia biocheminius pokyčius orientacines dozės priklausomą kaulų rezorbcijos slopinimą, įskaitant kalcio kiekio mažinimo šlapime ir kaulų kolageno žlugimo žymekliai (hidroksiprolino, deoksipiridinolino ir kryžminio N-telopeptidų I tipo kolageno) šlapimu. Šie biocheminiai parametrai grįžta į pradines reikšmes po 3 savaičių po alendronato vartojimo nutraukimo, nepaisant to, kad vaistas seniai yra laikomas skeleto kauluose.

Ilgalaikis osteoporozės gydymas alendronatu mažina kaulų rezorbcijos dezoksipiridinolino ir susirištųjų I tipo kolageno N telopeptidų ekskreciją su šlapimu iki sveikų moterų iki menopauzės nustatyto lygio. Kaulų rezorbcijos greitis pradedamas mažėti jau per pirmąjį gydymo mėnesį, jis pasiekia pastovią vertę 3-6 mėnesius po gydymo ir išlieka pasiektomis vertėmis visą gydymą alendrono rūgštimi. Taip pat sumažėja kaulų formavimo žymenys - osteokalcinas ir specifinė kaulų šarminė fosfatazė. Panašus kaulų metabolizmo rodiklio sumažėjimas pasireiškia vartojant alendrono rūgštį 70 mg dozėje kartą per savaitę vienerius metus.

Poveikis kaulų mineralų tankiui.

Pacientams, sergantiems po menopauzine osteoporoze, alendrono rūgštis didina stuburo juosmeninės dalies, šlaunikaulio kaklo ir šlaunų šlaunikaulio mineralinį tankį (KMT). Bendras KMT taip pat gerokai padidėja, kaulų masė padidėja jau 3 mėnesius po vaisto vartojimo ir trunka 3 metus. Kai išplėsti terminą priėmimo iki 5 metų KMT juosmeninėje stuburo ir šlaunikaulio gūbrio toliau didėja, ir toliau didės tarp 3 ir 5 metų gydymo laikotarpį yra 0,94% ir 0,88% atitinkamai. Taigi alendrono rūgštis sukelia atvirkštinę osteoporozę. Alendrono rūgšties veiksmingumas nepriklauso nuo amžiaus, rasės, pradinio kaulų audinio metabolizmo, inkstų funkcijos ir daugelio vaistų vartojimo.

Po 1-2 metų vartojimo alendrono rūgšties anuliavimas lydi kaulų apykaitos intensyvumo palaipsniui grąžinimą iki pradinės vertės. Todėl gydymas alendrono rūgštimi turėtų būti atliekamas ilgą laiką, kad būtų užtikrintas laipsniškas kaulų masės padidėjimas.

Į moterims po menopauzės osteoporozės tyrimo, buvo parodyta, kad alendrono rūgštis 70 mg 1 kartą per savaitę terapiškai ekvivalentas alendrono rūgštis 10 mg per dieną ir taip pat veiksmingas mažinant lūžių tikimybę, kaip alendrono rūgštis 10 mg, vartojamas kasdien. Šių terapinių grupių palyginamumas yra stuburo juosmeninės dalies ir kitų skeleto sričių KMT padidėjimas.

Poveikis kaulų lūžių dažniui

Moterims, kurioms po menopauzės atsirado osteoporozė, alendrono rūgšties vartojimas 3 metus, nugarkaulio lūžio rizika beveik perpus sumažėja.

Alendrono rūgšties biologinis prieinamumas 5-70 mg dozėje vartojant tuščią skrandį ne vėliau kaip 2 valandas iki standartinių pusryčių yra 0,64% moterų ir 0,6% vyrų. Alendrono rūgšties vartojimas tuščiame skrandyje 1-1,5 val. Prieš standartinius pusryčius, biologinis prieinamumas mažėja maždaug 40%. Pacientams, sergantiems osteoporozės ir Pageto kaulų liga, alendrono rūgštis yra veiksminga vartojant tuščią skrandį ne vėliau kaip 30 minučių iki pirmojo valgio ar skysčio.

Alendrono rūgšties biologinis prieinamumas yra nereikšmingas vartojant kartu su valgiu arba per dvi valandas po valgio. Kartu su kavos ar apelsinų sultimis vienu metu sušvirkščiama vaisto biologinė prieinamumas maždaug 60%. Vartojant prednizoloną 20 mg dozėje 3 kartus per dieną 5 dienas, kliniškai reikšmingo alendronato biologinio prieinamumo pokyčio nėra.

Vidutinis alendronato pasiskirstymas pusiausvyroje (išskyrus kaulinį audinį) yra ne mažiau kaip 28 litrai. Jei vaisto koncentracija kraujo plazmoje yra terapinės dozės, jo koncentracija yra nereikšminga (mažesnė nei 5 ng / ml). Alendronato ir plazmos baltymų ryšys yra apie 78%.

Nėra įrodymų, kad alendrono rūgštis metabolizuojama žmonėms ar gyvūnams.

Įvedus vienkartinį alendrono rūgšties, į kurį įdėta 14 C anglies atomų, į veną, maždaug 50% vaisto išsiskiria su šlapimu per 72 valandas; Ženklinto vaisto išmetimas iš išmatų buvo nereikšmingas arba nebuvo nustatytas. Po vienkartinės alendrono rūgšties intraveninės dozės, kai dozė yra 10 mg, inkstų klirensas yra 71 ml / min. Po 6 val. Po į veną į veną, koncentracija plazmoje sumažėja daugiau kaip 95%. Galutinis pusinės eliminacijos periodas ilgesnis nei 10 metų, tai rodo vaisto iš kaulinio audinio išsiskyrimą. Alendrono rūgštis nepažeidžia vaistų išsiskyrimo per inkstų rūgštines ir pagrindines transporto sistemas.

Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, galima tikėtis šiek tiek didesnės vaisto kaupimosi kaulų audinyje.

Naudojimo indikacijos

  • Osteoporozės gydymas moterims po menopauzės;
  • Lūžių atsiradimo prevencija, įskaitant klubo kaulų lūžius ir stuburo suspaudimo lūžius.

Kontraindikacijos

  • • stemplės anomalijos, lėto jo ištuštinimo, pavyzdžiui, strictures arba achalazija;
  • Negalima sėdėti ar stovėti vertikaliai 30 minučių;
  • Padidėjęs jautrumas bet kokiam vaisto komponentui;
  • G hipokalcemija.
  1. Ūminis virškinimo trakto ligų, pvz., Disfagijos, stemplės ligų, gastrito, duodenito ar skrandžio opos, pasunkėjimas;
  2. Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, lendrono rūgšties nerekomenduojama skirti pacientams, sergantiems 1% CK:

Virškinimo traktas: pilvo skausmas, dispepsija, stemplės opa, disfagija, vidurių pūtimas, vidurių užkietėjimas, viduriavimas, atsirūgimas rūgštimi, pykinimas, gastritas, skrandžio opa, įskaitant pepsinė opa komplikuotu kraujavimas (melena).

Skeleto-raumenų sistema: mialgija, kaulų skausmas, sąnariai, raumenų mėšlungis. Nervų sistema: galvos skausmas.

Plačiai klinikinėje praktikoje pastebėtas toks neigiamas poveikis:

Virškinimo traktas: erozijos arba stemplės opos, pykinimas, vėmimas, gastritas, melena, ezofagito, stemplės susiaurėjimo, perforacija, opa burnos ir ryklės, retai - skrandžio opa ir dvylikapirštės žarnos opa (nors ryšys su vaisto nebuvo nustatytas), vietinis žandikaulio susijęs daugiausia su ankstesniu ekstrahavimo niežulys ir (arba) vietinė infekcija (įskaitant osteomielitą), dažnai lėtai atsigaunant.

Skeleto-raumenų sistema: mialgija, kaulų skausmas, sąnarių skausmas, retai - sunkus sąnarių patinimas, šlaunikaulio kūno lūžiai su maža energija. Yra proksimalinės šlaunikaulio streso lūžių rizika. Prieš lūžį gali atsirasti šie simptomai: skausmas klubo srityje, silpnumas ar diskomfortas.

Odos reakcijos retai: odos bėrimas, eritema.

Kūnas kaip visuma: padidėjusio jautrumo reakcijos, įskaitant dilgėlinę, o retai - angioedemą, trumpalaikius ūminės fazės reakcijos simptomus gydymo pradžioje (mialgija, negalavimas, astenija, retai - karščiavimas), hipokalcemija. Retai - periferinė edema.

Odos reakcijos: bėrimas, jautrumas šviesai, niežėjimas, alopecija, retai - sunkios odos reakcijos, įskaitant Stevenso-Džonsono sindromą ir toksinę epidermio nekrolizę.

Sense organs: retai - uveitas, skleritas, episkleritas.

Nervų sistema: galvos svaigimas, sisteminis galvos svaigimas, skonio pažeidimas.

Serumo kalcio ir fosfato koncentracijos sumažėjimas (paprastai lengvas, besimptomis ir laikinas) atitinkamai sumažėja 18% ir 10%.

hipokalcemija, hipofosfatemija, nepageidaujami reiškiniai viršutiniame virškinimo trakte, įskaitant virškinimąsi, rėmuo, ezofagitas, gastritas ir skrandžio ir stemplės opos.

jokios konkrečios informacijos. Pacientas turi sušvirkšti alendronatą į pieną ar antacidinius vaistus. Siekiant išvengti stemplės sudirginimo, neturėtų sukelti vėmimo. Pacientus reikia laikyti vertikaliai.

Sąveika su kitais vaistais

Alendrono rūgšties absorbcija gali būti sutrikusi, jei vaistas vartojamas kartu su kalcio papildais, antacidiniais preparatais ir kitais geriamaisiais preparatais. Šiuo atžvilgiu intervalas tarp alendronato ir kitų vaistų, vartojamų per burną, turi būti ne trumpesnis kaip 30 minučių.

Kai alendrono rūgštis yra naudojama kartu su hormonų pakaitine terapija (estrogenas + progestinas), derinio gydymo saugumas ir toleravimas atitinka tuos vaistus, kurie naudojami atskirai.

Alendrono rūgšties klinikinių tyrimų metu vyrams, moterims po menopauzės ir pacientams, vartojusiems gliukokortikosteroidus, kliniškai reikšmingos vaistų sąveikos, turinčios įtakos baltymų jungimui, inkstų ekskrecijai ir metabolizmui, nenustatytos. Viršutinės virškinimo trakto dalies nepageidaujamų reiškinių dažnis padidėja, kai alendrono rūgšties derinys, kurio dozė yra daugiau kaip 10 mg per parą, yra vaistai, kurių sudėtyje yra acetilsalicilo rūgšties. Tačiau šio poveikio nepastebėta vartojant 70 mg vienkartinę alendrono rūgštį per savaitę.

Alendrono rūgštis, kaip ir kiti bisfosfonatai, gali sukelti vietinį virškinimo trakto gleivinės sudirginimą.

Pacientams, gydomiems alendronatu, pastebimos nepageidaujamos reakcijos, pvz., Ezofagitas, stemplės opa ir stemplės erozija, kartais sukeliančios striktūrą arba stemplės perforaciją. Kai kuriais atvejais šie nepageidaujami reiškiniai gali būti sunkūs arba reikalingi hospitalizuoti. Atsižvelgiant į tai, gydytojai turėtų būti ypač atidūs bet kokiems požymiams ar simptomams, rodantiems galimus stemplės sutrikimus, ir pacientus reikia įspėti apie būtinybę nutraukti alendrono rūgšties vartojimą ir pasikonsultuoti su gydytoju, jei atsiranda disfagija, skausmas nurijus ar už krūtinkaulio, skausmas ar stiprėjimas.

Rimtų nepageidaujamų reiškinių iš stemplės rizika yra didesnė pacientams, kurie pažeidžia rekomendacijas dėl vaisto vartojimo ir (arba) toliau vartoja, kai pasireiškia stemplės sudirgimo simptomai. Ypač svarbu, kad pacientas gautų rekomendacijas dėl vaisto vartojimo, suprastų jį ir būtų informuotas, kad, jei nesilaikoma šių rekomendacijų, padidėja stemplės pažeidimų rizika.

Retais atvejais yra skrandžio ir dvylikapirštės žarnos opų, kartais sunkių ir sudėtingų. Tačiau tokiais atvejais priežastinis ryšys su vaisto vartojimu nebuvo nustatytas.

Alendrono rūgštis turėtų būti naudojamas su atsargiai pacientams, sergantiems paūmėjimo ligų viršutinėje virškinimo trakto dalyje, pavyzdžiui, disfagija, stemplės ligos, gastritas, dvylikapirštės žarnos uždegimo ir dvylikapirštės žarnos opų, nes galimo dirginančių alendrono rūgšties veiksmų dėl viršutinėje virškinimo trakto gleivinės ir blogėja pagrindinė liga.

Yra vietinės žandikaulio osteonekrozės (VLF) atvejai, dažniausiai susiję su ankstesniu danties išsiuntimu ir (arba) vietine infekcija (įskaitant osteomielitą), dažnai lėtai atsigaunant. Daugeliu atvejų VLF pacientams, kurie gauna bisfosfonatus, atsiranda vėžiu sergantiems pacientams, gaunantiems intraveninius bisfosfonatus. Žinomos rizikos veiksniai yra VLF onkologinę ligą, kartu vartoja (pvz, chemoterapija, radioterapija, kortikosteroidų vartojimas), bloga burnos higiena ir susijusios patologijos (pvz, periodonto ligos, ir / arba kitų dantų ligų, mažakraujystės, koagulopatiją, infekcija), ir rūkyti. Pacientams, sergantiems VLF, turėtų būti teikiama specializuota medicinos pagalba žandikaulio chirurgui, o klausimas nutraukti gydymą bisfosfonatais turėtų būti svarstomas remiantis individualiu rizikos ir naudos santykio įvertinimu. Dantų chirurgija gali pablogėti.

Klinikinis valdymas kiekvienam pacientui, kuris reikalauja, invazinių dantų intervencijos (pvz, danties, implantacija), įskaitant gydymo bisfosfonatais turi būti grindžiamas gydančio gydytojo klinikinio sprendimo ir / ar žandikaulių chirurgijos ir įvertinant atskirų rizikos / naudos santykį.

Bisfosfonatų vartojantiems pacientams pasireiškė kaulų, sąnarių ir / ar pelių skausmas. Šie simptomai retai būna sunkūs ir (arba) sukelti negalę. Simptomų atsiradimo laikas svyruoja nuo vienos dienos iki kelių mėnesių nuo gydymo pradžios.

Daugumoje pacientų po gydymo nutraukimo simptomai pablogėja, tačiau kai kuriems pacientams atsinaujina po to, kai atnaujinamas tas pats vaistas ar kitas bisfosfonatas.

Jis pranešė, kad patologinis atsiradimą (t.y., kai susiduria su mažų jėgų ar NESKAITYTI) subtrochanteric lūžių ar lūžių proksimalinės diafizės šlaunikaulio nedaugeliui pacientų, vartojusių bisfosfonatų ilgas (daugeliu atvejų priėmimo trukmė alendronato svyravo nuo 18 mėnesių iki 10 metų). Kai kurie lūžiai priklausė streso kategorijai (taip pat žinoma kaip apkrovos lūžis, žygio lūžis, Deutschfinder lūžis), atsiradusio dėl nesėkmės. Kai kuriems ligoniams, savaites ar mėnesiams iki visiško lūžio atsiradimo atsirado prodrominis skausmas pažeidžiamoje zonoje, dažnai susijęs su įprasto lūžio charakteristika rentgeno streso. Lūžiai dažnai būdavo dviprasmiški, todėl pacientams, kuriems yra šlaunikaulio lūžis, bisfosfonatų fone reikia patikrinti kontralateralinę šlaunikaulį. Šiems lūžiams pasireiškė prasta akretacija. Pranešimų skaičius buvo labai mažas, be to, pacientams, kurie nesiima bisfosfonatų, pasireiškia streso lūžiai su panašiomis klinikinėmis savybėmis. Pacientai su stresu lūžių turėtų būti vertinami su žinomais priežasčių vertinimo ir rizikos veiksniai (pvz, vitamino D, įsiurbimo, kortikosteroidai, stresas lūžis istorija, artritas arba lūžis apatinės galūnės, per didelės ar padidėjusių apkrovų, diabetas, alkoholizmas) ir pateikti im tinkamai ortopedine priežiūra. Prieš gaunant tyrimo rezultatus, turėtų būti atsižvelgta į biofosfonatų vartojimo sustabdymą pacientams, sergantiems streso lūžimis, remiantis kiekvieno atvejo rizikos ir naudos santykio įvertinimu.

Pacientus reikia įspėti, kad jei jie atsitiktinai praleidžia alendrono rūgštį 1 kartą per savaitę, kitą dieną jie turi vartoti 1 tabletę. Jūs neturėtumėte vartoti dviejų dozių tą pačią dieną, tačiau vėliau jūs turėtumėte grįžti prie vaisto vartojimo vieną kartą per savaitę savaitės dieną, kuri buvo pasirinkta gydymo pradžioje.

Alendrono rūgštis nerekomenduojama pacientams, sergantiems QA <35 мл/мин.

Taip pat reikėtų atsižvelgti į kitas osteoporozės priežastis, be estrogeno trūkumo, amžių ir gliukokortikosteroidų vartojimą.

Esant hipokalcemijai, alendrono rūgšties gydymo pradžioje kalcio kiekis kraujyje turi būti normalizuotas. Taip pat reikia pašalinti kitus mineralinio metabolizmo sutrikimus (pvz., Vitamino D trūkumą). Pacientus, kuriems yra šie sutrikimai, reikia stebėti kalcio kiekį kraujyje ir hipokalcemijos simptomus.

Kadangi alendrono rūgštis padidina mineralų kiekį kauluose, pastebimas šiek tiek asimptominis kalcio ir fosfatų koncentracijos serume sumažėjimas, ypač Pageto kaulų liga, iš pradžių žymiai padidėjęs kaulų audinio metabolinis greitis, taip pat pacientams, vartojantiems kalcio gliukokortikosteroidus. gali būti sumažinta. Ypač svarbu, kad šiems pacientams būtų tinkamai suvartojamas kalcio ir vitamino D kiekis.

Retais atvejais hipokalcemija gali būti sunki, dažniausiai pacientams, turintiems polinkį į šią komplikaciją (hipoparatyroidizmas, vitamino D trūkumas, kalcio malabsorbcija).

Naudokite nėštumo metu n maitinant krūtimi

Alendrono rūgštį motinos nėštumo ir žindymo laikotarpiu neturėtų vartoti.

Alendrono rūgšties tyrimai vaikams nebuvo atlikti, todėl vaistas vaikystėje neturėtų būti vartojamas.

Poveikis gebėjimui vairuoti motorines transporto priemones

Nėra įrodymų, kad alendrono rūgštis veikia gebėjimą vairuoti motorines transporto priemones ir potencialiai pavojingas mašinas.

Saugoma nuo drėgmės ir šviesos ne aukštesnėje kaip 25 ° C temperatūroje.

Laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje.

Tinkamumo laikas - 2 metai.

4 tabletes lizdinės juostelės pakuotėje iš polivinilchlorido ir aliuminio folijos. Viena planimetrinė pakuotė kartu su naudojimo instrukcija dedama į pakuotę iš kartono.

Alendrono rūgštis

Aprašymas nuo 2016 m. Rugpjūčio 25 d

  • Lotyniškas pavadinimas: alendrono rūgštis
  • ATC kodas: M05BA04
  • Veiklioji medžiaga: alendrono rūgštis
  • Gamintojas: RUP "Belmedpreparaty" (Baltarusija)

Kompozicija

1 tabletė alendrono rūgšties 70 mg.

Atleiskite formą

70 mg tabletės Nr.4 tabletės.

Farmakologinis poveikis

Kaulų rezorbcijos slopinimas.

Farmakodinamika ir farmakokinetika

Farmakodinamika

Alendrono rūgštis slopina kaulų audinio sunaikinimą, kurį sukelia osteoklastai. Jis įsiskverbia į rezorbcijos zonas ir slopina šį procesą. Veiksmų mechanizmas yra osteoklastinio apoptozės stimuliavimas ir jų veiklos slopinimas. Naujų audinių susidarymas ir kaulų skaidymas nėra susiję, tačiau alendrono rūgštis mažina kaulų audinio susidarymą, negu rezorbcija. Apskritai, padidėja kaulų masė, padidėja jo mineralizacija ir gerėja kokybės charakteristikos. Terapinėse dozėse jis nesukelia osteomalacijos ir sveiko kaulinio audinio susidaro gydymo metu.

Farmakokinetika

Prieš vartojimą prieš valgį arba po jo, biologinis prieinamumas mažėja. Biologinis prieinamumas, vartojamas 2 valandas prieš valgį, yra 0,64%. Kai gaunate kavą, ji sumažinama 60%. Plazmoje nustatoma mažiausia koncentracija, kurią galima nustatyti laboratoriniais metodais. Susieta su baltymais 78%. Pirma, alendrono rūgštis pasiskirsto minkštuosiuose audiniuose, tada perskirstoma į kaulus. Ne metabolizuojamas. Nedidelis kiekis išsiskiria per žarnas, o pagrindinė dalis yra inkstai. Pusinės eliminacijos laikas yra iki 10 metų, dėl išsiskyrimo iš kaulinio audinio.

Naudojimo indikacijos

Alendronic rūgšties vartojimas skiriamas:

  • osteoporozė moterims po menopauzės (gydymas ir profilaktika);
  • osteoporozė vyrams;
  • Pageto liga;
  • gliukokortikoidinė osteoporozė.

Kontraindikacijos

  • padidėjęs jautrumas;
  • stemplės striktūra;
  • hipokalcemija;
  • achalazija;
  • paciento negalėjimas vertikaliai įsijungti po 60 minučių vaisto vartojimo;
  • nėštumas;
  • žindymas;
  • sunkus inkstų funkcijos sutrikimas;
  • vaikų amžius.

Būkite atsargūs, skiriami virškinimo trakto ligų paūmėjimui.

Šalutinis poveikis

  • epigastrinis skausmas;
  • vidurių užkietėjimas ar viduriavimas;
  • disfagija;
  • meteorizmas;
  • hipokalcemija;
  • galvos skausmas;
  • odos bėrimas;
  • mialgija.

Alendrono rūgštis, naudojimo instrukcijos (metodas ir dozavimas)

Osteoporozei Alendrono rūgštis 70 mg vartojama kartą per savaitę. Jei vaistas yra 10 mg dozė, būtina kasdien vartoti. Rytą rekomenduojama užtrukti 2 valandas prieš valgį, o valandai nelaikyti miegoti. Reikia gerti piliules su įprastiniu vandeniu, nes kiti gėrimai (įskaitant mineralinį vandenį) mažina vaisto absorbciją. Būtina praryti tabletę kaip visumą, nes jo ištirpimas arba ištirpimas gali sukelti opų prie gerklės ar burnos ertmės.

Vaisto vartojimas prieš miegą gali sukelti ezofagitą. Jei praleidžiate vaistą kartą per savaitę kitą dieną, vėl pradėkite vartoti įprastą dozę. Pagyvenusiems žmonėms dozės koreguoti nereikia. Optimali gydymo trukmė šiai ligai yra 3-5 metai. Jei yra stemplės sudirginimas (disfagija, krūtinės skausmas, rėmuo), turėtumėte kreiptis į gydytoją ir nuspręsti, ar tęsti gydymą.

Gliukokortikoidinė osteoporozė yra skiriama 10 mg per parą.

Prevencinis tikslas ankstyva menopauzė - 5 mg per parą.

Perdozavimas

Perdozavimas pasireiškia dispepsiniais sutrikimais, pilvo skausmu, disfagija ir rėmens. Išsivysto ezofagitas ir gastritas. Biocheminiuose tyrimuose fiksuojama hipofosfatemija ir hipokalcemija.

Simptominis gydymas yra atliekamas. Parodytas pieno ir antacidų suvartojimas alendronato rišimui. Negalima sukelti vėmimo, nes yra pavojus susiformuoti.

Sąveika

Vienalaikis antacidinių ir kalcio preparatų naudojimas turi įtakos alendronato absorbcijai. Todėl rekomenduojama vartoti kitus vaistus tik po 30 - 60 minučių.

NSAID padidina nepageidaujamas reakcijas iš virškinimo trakto. Vartojant estrogeną, alendrono rūgšties šalutinis poveikis nėra pažymėtas.

Pardavimo sąlygos

Receptas.

Laikymo sąlygos

Sandėliavimo temperatūra iki 25 ° C.

Tinkamumo laikas

Alendrono rūgšties analogai

Alendrono rūgšties apžvalgos

Osteoporozės gydymas apima vaistus, kurie lėtai atpalaiduoja kaulų rezorbciją (kalcitoninas ir bisfosfonatai), kurie didina kaulų susidarymą (anaboliniai steroidai, parathormonas, androgenai, augimo hormonas) ir daugialypis poveikis (osteogenonas, vitaminas D ir jo metabolitai).

Pirmosios eilės vaistai osteoporozės gydymui yra bisfosfonatai, kurie apima alendrono rūgšties preparatus. Fosamax, Forosa, Alendronat, Ostalon, Alenthal ir kt. Yra registruojami Rusijoje. Jie gerai ištirti, įrodė savo didelio efektyvumo ir tolerancijos. Tai yra bisfosfonatų priėmimas, kuris palaiko kaulų masę esamu lygmeniu ir netgi padidina jį iki 10%. Didinant kaulų stiprumą, jie sumažina lūžių riziką. Tačiau reikia pažymėti, kad šie vaistai tik kontroliuoja osteoporozės eigą, o ne gydo.

Dažniausiai menopauzėje yra apžvalgų apie šių vaistų vartojimą osteoporozei, tačiau jauniems žmonėms taip pat yra informacijos apie jų vartojimą gliukokortikoidinėje osteoporozėje. Yra žinoma, kad gliukokortikoidų vartojimas, net ir mažose dozėse, yra kartu su lūžių rizika.

"... Alendrono rūgšties tabletės buvo nustatytos po 70 mg po kaulų mineralinio tankio tyrimo. Aš jį paėmiau kartą per savaitę, griežtai vadovavau instrukcijomis ir nebuvo jokio šalutinio poveikio. "
"... peržiūrėta tik mėnesį. Įspūdžiai yra neutralūs - aš nemanau jokios žalos ar padarinių ".
"... Nėra problemų su skrandžiu ir žarnynais, todėl gerai toleravau šio vaisto vartojimą 2 metus. Tai man padėjo. "

Neigiamos apžvalgos paliekamos pacientams, sergantiems virškinamojo trakto ligomis. Net jei ši priemonė buvo paskirta stabilios remisijos laikotarpiu, po 3-4 mėnesių ir kai kurių anksčiau buvo skundų dėl skausmo skrandyje ir žarnyne, rėmuo, raugėjimas ir skausmas per stemplę. Šie reiškiniai priversti nutraukti vaisto vartojimą.

Neseniai atsirado naujos kartos bisfosfonatas, pagamintas ibandrono rūgšties Bonviva, kurio pranašumas yra puikus antiresorbcinis aktyvumas ir galimybė 150 mg tabletę vartoti 1 kartą per mėnesį. Dauguma moterų mėgsta kas mėnesį registruotis.

Kaina Alendronic rūgštis, kur nusipirkti

Alendrono rūgšties tabletės (Belmedpreparaty) Rusijos farmacijos tinkle nėra. Pirkti Alendrono rūgštis gali būti vaistų forma Fosamax (442-583 rubliai 4 tabletėms), Foroz (614-645 rubliai 4 tabletėms), alendronatas (268-425 rubliai), Ostalonas (425-475 rubliai), Tevanatas (817-995 rub.) Ir daugelis kitų, kurie daugeliui gamintojų plačiai atstovauja vaistinės grandinėje.

Alendronic acid :: instrukcijos, apžvalgos, analogai, kaina

Rusijos vardas

Lotynų medžiagos pavadinimas Alendrono rūgštis

Acidum alendronicum (Acidi alendronici rūšis)

Cheminis pavadinimas

(4-amino-1-hidroksibutiliden) bisfosfono rūgštis (ir mono natrio trihidrato forma)

Bendra formulė

Farmakologinė medžiagų grupė Alendrono rūgštis

Kaulų ir kremzlių metabolizmo korektoriai

Nosologinė klasifikacija (TLK-10)

E83.5 Kalcio metabolizmo sutrikimai
M81.0 Poomenopauzinė osteoporozė
M81.9 Neapibrėžta osteoporozė
M88.9 Pageto liga (kaulai), nenustatyta

CAS kodas

Būdingos medžiagos Alendrono rūgštis

Aminobifosfonatas, sintetinis pirofosfato analogas, jungiasi prie kauluose esančio hidroksiapatito. Natrio alendronatas yra balti, kristaliniai, nehigroskopiniai milteliai, tirpi vandenyje, sunkiai tirpsta alkoholyje ir praktiškai netirpsta chloroforme; molekulinė masė 325,12.

Farmakologija

Farmakologinis poveikis - slopina kaulų rezorbciją.

Jis veikia kaip specifinis osteoklastų tarpusavio kaulų rezorbcijos inhibitorius - sumažina osteoklastų aktyvumą, slopina kaulų rezorbciją.

Atkuriama teigiama pusiausvyra tarp rezorbcijos ir kaulų taisymo. Padidina kaulų mineralinį tankį, prisideda prie kaulų audinio susidarymo normalia histologine struktūra.

Absorbcija virškinamojo trakto - 25%. Absoliutus biologinis prieinamumas tabletėms (10 mg), vartojamas 2 valandas prieš valgį, yra 0,78% moterims ir 0,59% vyrams. Absoliučio biologinio prieinamumo moterims vidutinė absoliutaus biologinio prieinamumo vertė vartojant alendronatą 5 - 40 mg dozėmis per burną tuščiu skrandžiu 2 valandas iki standartinių pusryčių yra 0,6%. 49 moterų po menopauzės tyrimo metu buvo įrodyta, kad vartojant 10 mg alendronato, jei vaistas buvo paimtas 0,5-1 val. Prieš pusryčius, biologinis prieinamumas sumažėja maždaug 40%, palyginti su biologinio prieinamumo vertėmis 2 valandas prieš valgį. Alendronato vartojimas su maistu arba 2 valandas po valgio, biologinis prieinamumas yra nereikšmingas. Suleidus alendronatą kartu su kavos ar apelsinų sultimis, biologinis prieinamumas sumažėja maždaug 60%.

Po 1 mg / kg dozės I / V alendronatas paskirstomas minkštuose audiniuose, po to greitai persiskirsto į kaulinį audinį arba išsiskiria su šlapimu (nustatyta žiurkių patinų preliminiuose tyrimuose). Žmonėse pasiskirstymo tūris pusiausvyros būsenoje - 28 litrai. Išgerto vaisto koncentracija plazmoje terapine doze buvo mažesnė už matavimo ribą (

Alendrono rūgštis: naudojimo instrukcijos

Kompozicija

Aprašymas

Farmakologinis poveikis

Farmakokinetika

Naudojimo indikacijos

  • osteoporozės gydymas moterims po menopauzės;
  • lūžių vystymosi prevencija, įskaitant klubo lūžius ir stuburo suspaudimo lūžius.

Kontraindikacijos

  • Stemplės ligos, kurios sulėtino jo ištuštinimą, pvz., Strictures arba achalasia;

Negalima sėdėti ar stovėti tiesiai 30 minučių;

Padidėjęs jautrumas bet kokiam vaisto komponentui;

Su viršutinės virškinimo trakto ligų, pvz., Disfagijos, stemplės ligų, gastrito, duodenito, skrandžio opos, pasunkėjimu;

Alendrono rūgštis nerekomenduojama vartoti pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, naudojant QA < 35 мл/мин;

Su polinkiu į hipokalcemiją (hipoparatiroidizmą, vitamino D trūkumą, kalcio malabsorbciją)

Nėštumo ir žindymo laikotarpis

Dozavimas ir vartojimas

Alendrono rūgštis turi būti vartojama mažiausiai 30 minučių iki pirmojo valgio, skysčio ar vaisto, geriant tik paprastą vandenį. Kiti gėrimai (įskaitant mineralinį vandenį), maistas ir kai kurie vaistai gali sumažinti alendrono rūgšties absorbciją.

Rekomenduojama dozė yra: 1 tabletė po 70 mg 1 kartą per savaitę.

Siekiant sumažinti stemplės sudirgimo riziką, alendrono rūgštis turėtų būti vartojama pagal šias taisykles:

• paimkite rytą iš karto po išlipimo iš lovos;

• gerkite visą stiklinę vandens, kad tabletė tekėtų į skrandį;

• kramtykite tabletes ir neištirpinkite burnoje dėl galimo burnos ir gerklės opų susidarymo;

• prieš pirmąjį valgį pacientai neturėtų eiti miegoti, o tai turėtų būti daroma mažiausiai 30 minučių po alendrono rūgšties vartojimo;

• alendrono rūgšties negalima vartoti prieš miegą arba prieš išlipant iš lovos.

Pacientai turėtų vartoti papildomus kalcio ir vitamino D preparatus, jei šių medžiagų į maistą nepakanka.

Senyviems pacientams ir pacientams, kuriems yra lengvas arba vidutinio sunkumo inkstų nepakankamumas (kreatinino klirensas (CK) nuo 35 iki 60 ml / min.) Dozės koreguoti nereikia. Alendrono rūgštis nerekomenduojama pacientams, kuriems yra sunkus inkstų nepakankamumas (CC <35 мл/мин) в связи с отсутствием опыта применения у данных пациентов.

Šalutinis poveikis

Perdozavimas

Simptomai: hipokalcemija, hipofosfatemija, nepageidaujami reiškiniai viršutiniame virškinimo trakte, įskaitant virškinimą, rėmuo, ezofagitas, gastritas, skrandžio opos ir stemplė.

Gydymas: jokios konkrečios informacijos. Pacientas turi sušvirkšti alendronatą į pieną ar antacidinius vaistus. Siekiant išvengti stemplės sudirginimo, neturėtų sukelti vėmimo. Pacientus reikia laikyti vertikaliai.

Sąveika su kitais vaistais

Alendrono rūgšties absorbcija gali būti sutrikusi, jei vaistas vartojamas kartu su kalcio papildais, antacidiniais preparatais ir kitais geriamaisiais preparatais. Šiuo atžvilgiu intervalas tarp alendronato ir kitų vaistų, vartojamų per burną, turi būti ne trumpesnis kaip 30 minučių.

Kai alendrono rūgštis yra naudojama kartu su hormonų pakaitine terapija (estrogenas + progestinas), derinio gydymo saugumas ir toleravimas atitinka tuos vaistus, kurie naudojami atskirai.

Alendrono rūgšties klinikinių tyrimų metu vyrams, moterims po menopauzės ir pacientams, vartojusiems gliukokortikosteroidus, kliniškai reikšmingos vaistų sąveikos, turinčios įtakos baltymų jungimui, inkstų ekskrecijai ir metabolizmui, nenustatytos. Viršutinės virškinimo trakto dalies nepageidaujamų reiškinių dažnis padidėja, kai alendrono rūgšties derinys, kurio dozė yra daugiau kaip 10 mg per parą, yra vaistai, kurių sudėtyje yra acetilsalicilo rūgšties. Tačiau šio poveikio nepastebėta vartojant 70 mg vienkartinę alendrono rūgštį per savaitę.

Programos funkcijos

Alendrono rūgštis, kaip ir kiti bisfosfonatai, gali sukelti vietinį virškinimo trakto gleivinės sudirginimą.

Pacientams, gydomiems alendronatu, pastebimos nepageidaujamos reakcijos, pvz., Ezofagitas, stemplės opa ir stemplės erozija, kartais sukeliančios striktūrą arba stemplės perforaciją. Kai kuriais atvejais šie nepageidaujami reiškiniai gali būti sunkūs arba reikalingi hospitalizuoti. Atsižvelgiant į tai, gydytojai turėtų būti ypač atidūs bet kokiems požymiams ar simptomams, rodantiems galimus stemplės sutrikimus, ir pacientus reikia įspėti apie būtinybę nutraukti alendrono rūgšties vartojimą ir pasikonsultuoti su gydytoju, jei atsiranda disfagija, skausmas nurijus ar už krūtinkaulio, skausmas ar stiprėjimas.

Rimtų nepageidaujamų reiškinių iš stemplės rizika yra didesnė pacientams, kurie pažeidžia rekomendacijas dėl vaisto vartojimo ir (arba) toliau vartoja, kai pasireiškia stemplės sudirgimo simptomai. Ypač svarbu, kad pacientas gautų rekomendacijas dėl vaisto vartojimo, suprastų jį ir būtų informuotas, kad, jei nesilaikoma šių rekomendacijų, padidėja stemplės pažeidimų rizika.

Retais atvejais yra skrandžio ir dvylikapirštės žarnos opų, kartais sunkių ir sudėtingų. Tačiau tokiais atvejais priežastinis ryšys su vaisto vartojimu nebuvo nustatytas.

Alendrono rūgštis turėtų būti naudojamas su atsargiai pacientams, sergantiems paūmėjimo ligų viršutinėje virškinimo trakto dalyje, pavyzdžiui, disfagija, stemplės ligos, gastritas, dvylikapirštės žarnos uždegimo ir dvylikapirštės žarnos opų, nes galimo dirginančių alendrono rūgšties veiksmų dėl viršutinėje virškinimo trakto gleivinės ir blogėja pagrindinė liga.

Yra vietinės žandikaulio osteonekrozės (VLF) atvejai, dažniausiai susiję su ankstesniu danties išsiuntimu ir (arba) vietine infekcija (įskaitant osteomielitą), dažnai lėtai atsigaunant.

Daugeliu atvejų VLF pacientams, kurie gauna bisfosfonatus, atsiranda vėžiu sergantiems pacientams, gaunantiems intraveninius bisfosfonatus. Žinomos rizikos veiksniai yra VLF onkologinę ligą, kartu vartoja (pvz, chemoterapija, radioterapija, kortikosteroidų vartojimas), bloga burnos higiena ir susijusios patologijos (pvz, periodonto ligos, ir / arba kitų dantų ligų, mažakraujystės, koagulopatiją, infekcija), ir rūkyti. Pacientams, sergantiems VLF, turėtų būti teikiama specializuota medicinos pagalba žandikaulio chirurgui, o klausimas nutraukti gydymą bisfosfonatais turėtų būti svarstomas remiantis individualiu rizikos ir naudos santykio įvertinimu. Dantų chirurgija gali pablogėti.

Klinikinis valdymas kiekvienam pacientui, kuris reikalauja, invazinių dantų intervencijos (pvz, danties, implantacija), įskaitant gydymo bisfosfonatais turi būti grindžiamas gydančio gydytojo klinikinio sprendimo ir / ar žandikaulių chirurgijos ir įvertinant atskirų rizikos / naudos santykį.

Bisfosfonatų vartojantiems pacientams pasireiškė kaulų, sąnarių ir (arba) raumenų skausmai. Šie simptomai retai būna sunkūs ir (arba) sukelti negalę. Simptomų atsiradimo laikas svyruoja nuo vienos dienos iki kelių mėnesių nuo gydymo pradžios.

Daugumoje pacientų po gydymo nutraukimo simptomai pablogėja, tačiau kai kuriems pacientams atsinaujina po to, kai atnaujinamas tas pats vaistas ar kitas bisfosfonatas.

Nedaugelio pacientų, vartojusių bisfosfonatus ilgą laiką (daugeliu atvejų premalendronato vartojimo trukmė buvo nuo 18 mėnesių iki 10 metų), buvo pastebėta patologinė (t. Y., Nedidelio ar spontaniško) poodinio lūžio ar lūžių proksimalinės šlaunikaulio diafizijos lūžiai. Kai kurie lūžiai priklausė streso kategorijai (taip pat žinoma kaip apkrovos lūžis, žygio lūžis, Deutschfinder lūžis), atsiradusio dėl nesėkmės. Kai kuriems ligoniams, savaites ar mėnesiams iki visiško lūžio atsiradimo atsirado prodrominis skausmas pažeidžiamoje zonoje, dažnai susijęs su įprasto lūžio charakteristika rentgeno streso. Lūžiai dažnai būdavo dviprasmiški, todėl pacientams, turintiems blauzdikaulio lūžių, bifosfonatų fone reikia patikrinti kontraarterinį šlaunikaulį. Šiems lūžiams pasireiškė prasta akretacija. Pranešimų skaičius buvo labai mažas, be to, pacientams, kurie nesiima bisfosfonatų, pasireiškia streso lūžiai su panašiomis klinikinėmis savybėmis. Pacientai su stresu lūžių turėtų būti vertinami su žinomais priežasčių vertinimo ir rizikos veiksniai (pvz, vitamino D, įsiurbimo, kortikosteroidai, stresas lūžis istorija, artritas arba lūžis apatinės galūnės, per didelės ar padidėjusių apkrovų, diabetas, alkoholizmas) ir pateikti im tinkamai ortopedine priežiūra. Prieš gaunant tyrimo rezultatus, reikėtų atsižvelgti į bisfosfonatų vartojimo sustabdymą pacientams, sergantiems streso lūžimis, remiantis kiekvieno atvejo rizikos ir naudos santykio įvertinimu.

Pacientus reikia įspėti, kad jei jie atsitiktinai praleidžia alendrono rūgštį 1 kartą per savaitę, kitą dieną jie turi vartoti 1 tabletę. Jūs neturėtumėte vartoti dviejų dozių tą pačią dieną, tačiau vėliau jūs turėtumėte grįžti prie vaisto vartojimo vieną kartą per savaitę savaitės dieną, kuri buvo pasirinkta gydymo pradžioje.

Alendrono rūgštis nerekomenduojama pacientams, sergantiems QA <35 мл/мин.

Taip pat reikėtų atsižvelgti į kitas osteoporozės priežastis, be estrogeno trūkumo, amžių ir gliukokortikosteroidų vartojimą.

Esant hipokalcemijai, alendrono rūgšties gydymo pradžioje kalcio kiekis kraujyje turi būti normalizuotas. Taip pat reikia pašalinti kitus mineralinio metabolizmo sutrikimus (pvz., Vitamino D trūkumą). Pacientus, kuriems yra šie sutrikimai, reikia stebėti kalcio kiekį kraujyje ir hipokalcemijos simptomus.

Kadangi alendrono rūgštis padidina mineralų kiekį kauluose, pastebimas šiek tiek asimptominis kalcio ir fosfatų koncentracijos serume sumažėjimas, ypač Pageto kaulų liga, iš pradžių žymiai padidėjęs kaulų audinio metabolinis greitis, taip pat pacientams, vartojantiems kalcio gliukokortikosteroidus. gali būti sumažinta. Ypač svarbu, kad šiems pacientams būtų tinkamai suvartojamas kalcio ir vitamino D kiekis.

Retais atvejais hipokalcemija gali būti sunki, dažniausiai pacientams, turintiems polinkį į šią komplikaciją (hipoparatyroidizmas, vitamino D trūkumas, kalcio malabsorbcija).

Alendrono rūgšties tyrimai vaikams nebuvo atlikti, todėl vaistas vaikystėje neturėtų būti vartojamas.

Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemonę ir valdyti potencialiai pavojingus mechanizmus

Nėra įrodymų, kad alendrono rūgštis veikia gebėjimą vairuoti transporto priemones ir potencialiai pavojingas mašinas.

Atleiskite formą

Laikymo sąlygos

Saugoma nuo drėgmės ir šviesos ne aukštesnėje kaip 25 ° C temperatūroje.

Vaistiniai preparatai> Alendrono rūgštis (tabletės)

Atsiliepimai apie gydytojus ir pacientus "Alendrono rūgštis (tabletės)":

Informacija pateikiama svetainėje tik kaip nuorodos. Būtinai pasikonsultuokite su specialistu.
Jei aptikote teksto klaidą, neteisingą atsiliepimą ar neteisingą informaciją, prašome informuoti svetainės administratorių apie tai.

Atsiliepimai, paskelbti šioje svetainėje, yra asmeninės jų autorių nuomonės. Negalima savarankiškai gydytis!

Narkotikų vartojimo, analogų, apžvalgų nurodymai

Instrukcijos iš pills.rf

Pagrindinis meniu

Tik naujausios oficialios vaistų vartojimo instrukcijos! Narkotikų instrukcijos mūsų svetainėje yra paskelbtos nepakeistos formos, kurioje jie yra pridedami prie narkotikų.

Alendrono rūgštis *

ATLIKTŲJŲ ŠVALKŲ VAISTINĖS PRIEMONĖS DUOMENUI TAIKOMA DOKTORIUI. ŠIOS MEDŽIAGŲ DARBUOTOJŲ INSTRUKCIJOS.

Veikliosios medžiagos aprašymas Alendronic acid / Acidum alendronicum.

Formulė: C4H13NO7P2, cheminis pavadinimas: (4-amino-1-hidroksibutiiliden) bisfosfoninė rūgštis (ir mononatrio trihidrato pavidalu).
Farmakologinė grupė: metabolizmas kaulų ir kremzlių audinių metabolizmams.
Farmakologinis veikimas: slopina kaulų rezorbciją.

Farmakologinės savybės

Alendrono rūgštis yra aminobifosfonatas, sintetinis pirofosfato analogas. Alendrono rūgštis jungiasi prie kaulo esančio hidroksiapatito. Alendrono rūgštis mažina osteoklastų aktyvumą, stabdo kaulų rezorbciją, veikia kaip specifinis osteoklastų susitraukimo kaulų rezorbcijos inhibitorius. Alendrono rūgštis skatina kaulų audinį su įprasta histologine struktūra, stimuliuoja osteogenezę, didina kaulų mineralų tankį. Alendrono rūgštis atkuria teigiamą pusiausvyrą tarp kaulų taisymo ir rezorbcijos. Alendrono rūgštis reguliuoja fosforo ir kalcio metabolizmą.
Alendrono rūgšties absorbcija virškinimo trakte yra 25%. Alendrono rūgšties (10 mg) tablečių, vartojamų 2 valandas prieš valgį, absoliutus biologinis prieinamumas yra 0,59% vyrų ir 0,78% moterų. Moterims, vartojusioms alendrono rūgšties dozes 5-40 mg per burną tuščiu skrandžiu 2 valandos iki standartinių pusryčių, vidutinė absoliutus biologinis prieinamumas yra 0,6%. Tyrime, 49 moterys po menopauzės nustatė, kad gavusi 10 mg alendrono rūgšties 30 - 60 minučių prieš pusryčius biologinis prieinamumas sumažėja maždaug 40%, palyginti su biologinio aktyvumo vertybes, o vartojo 2 valandas prieš valgant. Alendrono rūgšties biologinis prieinamumas po vaisto vartojimo valgant ar geriant arba per 2 valandas po valgio yra nereikšmingas. Bendras alendrono rūgšties su apelsinų sultimis arba kavos vartojimas sumažina maždaug 60% biologinį prieinamumą. Kai įvedamas intraveniniu būdu 1 mg / kg dozė, alendrono rūgštis yra suskirstyti į minkštųjų audinių, daugiau greitai persiskirsto kauluose arba išsiskiria su šlapimu (Rasta ikiklinikiniuose tyrimuose su žiurkių patinėlių). Žmonėms alendrono rūgšties pasiskirstymo tūris pusiausvyros būsenoje yra 28 litrai. Alendrono rūgšties koncentracija serume po gydymo per burną su terapine doze buvo mažesnė už matavimo ribą (mažiau nei 5 ng / ml). Alendrono rūgštis prisijungia prie plazmos baltymų apie 78%. Alendrono rūgštis nėra metabolizuojama organizme. Su vienkartine 10 mg alendrono rūgšties intravenine injekcija, sisteminis klirensas yra ne didesnis kaip 200 ml / min., Inkstų klirensas yra 71 ml / min. Per 6 valandas po intraveninės infuzijos alendrono rūgšties koncentracija serume sumažėja 95%. Taip vieną į veną alendrono rūgšties, anglies atomus, žymimos [14C], 3 dienomis inkstų skirtų primerno50% ir nedidelius kiekius medžiagos išleidžiamas per žarnyną. Alendrono rūgšties galutinis pusinės eliminacijos laikas yra daugiau kaip 10 metų, o tai susiję su veikliosios medžiagos iš kaulų išsiskyrimu.
Alendrono rūgšties biologinis prieinamumas moterims ir vyrams labai skiriasi. Alendrono rūgšties išsiskyrimas ir biologinis prieinamumas senyviems ir jauniems pacientams yra panašus. Pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi, nereikia koreguoti alendrono rūgšties dozės, kadangi ji nėra metabolizuojama ir nėra išsiskiria su tulžimi. Sveikiems savanoriams alendrono rūgštis nesikaupia kaulų audinyje ir greitai išsiskiria su šlapimu. Kontroliuoti alendrono rūgšties farmakokinetikos tyrimai inkstų nepakankamumo tyrimų metu nebuvo atlikti, tačiau pacientams, kuriems yra sunkus inkstų funkcijos sutrikimas, gali sumažėti alendrono rūgšties eliminacija. Todėl pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, galima tikėtis šiek tiek didesnio alendrono rūgšties kaupimosi kaulų audinyje. Jei kreatinino klirensas nuo 35 iki 60 ml / min dozės koreguoti nereikia. Pacientams, kurių kreatinino klirensas yra mažesnis nei 35 ml / min., Alendrono rūgšties nerekomenduojama, nes tokios patirties nėra.

Indikacijos

Osteoporozės gydymas ir prevencija moterims po menopauzės (kaulų lūžių prevencija, įskaitant klubus ir stuburą); osteoporozė vyrams (siekiant išvengti lūžių, padidinti kaulų masę); osteoporozė, kurią sukelia gliukokortikosteroidų vartojimas vyrams ir moterims; piktybinių navikų hiperkalcemija; Pageto liga (deformuojanti ostos) vyrams ir moterims.

Alendrono rūgšties ir dozės naudojimo būdas

Alendrono rūgštis imama per burną, nekramtyti, 2 valandas (ne mažiau kaip 0,5 valandos) prieš pirmąjį valgį geriant tik vandeniu. Dozavimas nustatomas atskirai, priklausomai nuo įrodymų. Optimali alendrono rūgšties vartojimo trukmė nenustatyta. Būtinybė tęsti gydymą bisfosfonatais turėtų būti įvertintas reguliariai, ypač po 5 ar daugiau metų vartojimo.
Alendrono rūgštis turėtų būti naudojama kasdieniam vitamino D ir kalcio kiekiui patenkinti.
Tabletes reikia vartoti tik įprastu vandeniu, nes kiti gėrimai (įskaitant mineralinį vandenį, arbatą, kavą, sultis) sumažina alendrono rūgšties absorbciją.
Norint sumažinti alendrono rūgšties dirginimą viršutiniame virškinimo trakte, tabletes reikia vartoti tik prabudus ir išlipant iš lovos; tabletę reikia nuryti sveika (neįmanoma ištirpinti, kramtyti, ištirpinti burnoje dėl galimo burnos ir ryklės opų formavimo), geriant visą stiklinę vandens; Nevartokite tabletes prieš miegą; per 30 minučių po alendrono rūgšties vartojimo nerekomenduojama užimti horizontalią padėtį (horizontalioje padėtyje arba prieš miegą imant padidėti ezofagito atsiradimo rizika).
Jei pasireiškia stemplės sudirgimo simptomai (disfagija, skausmas už krūtinkaulio, atsiradęs arba pasunkėjęs egzistuojantis rėmuo), pacientai turėtų konsultuotis su gydytoju, kad įvertintų gydymo tęstinumą. Sunkios nepageidaujamos reakcijos iš stemplės rizika yra didesnė pacientams, vartojantiems alendrono rūgštį, pažeidžiančius nurodymus, ir (arba) ir (arba) toliau juos gydyti po simptomų, rodančių stemplės dirginimą, atsiradimą. Pacientas turi išsamiai paaiškinti alendrono rūgšties vartojimo taisykles ir įsitikinti, kad jis jas suprato.
Pacientams, kurie ilgą laiką vartoja alendrono rūgštį, gali atsirasti mažos energijos lūžių (nuovargio lūžių) proksimalinės šlaunikaulio diafizės. Lūžiai gali įvykti po minimaliomis traumos, arba jos nėra, kai kuriems pacientams gali sukelti klubo skausmas, dažnai su laikinojo išvežimo požymių streso lūžio kelias savaites ar mėnesius iki visiško lūžio šlaunikaulio. Tokie lūžiai dažnai būdavo dvišaliai, todėl pacientams, turintiems ilgą šlaunies diafizės lūžių ir gaunančių bisfosfonatus, būtina atlikti priešingos šlaunies tyrimą. Patartina nutraukti bisfosfonatų vartojimą pacientams, kuriems yra tokių lūžių, įvertinus jų būklę, remiantis individualiu naudos ir rizikos santykiu įvertinimu.
Pacientams, sergantiems osteoporoze, gaunami burnos bisfosfonatai, yra žandikaulio osteonekrozės atvejų. Prieš skirdamas gydymą alendrono rūgšties pacientams su lydinčiais rizikos veiksnių (pvz, gauti kortikosteroidų, vėžys, spindulinis gydymas, chemoterapija, bloga burnos higiena, infekcija, koagulopatija, anemija, dantenų ligų) reikia praeiti dantų patikrinimą bei atitinkamas profilaktinis gydymas. Gydymo metu paciento duomenys turėtų kiek įmanoma vengti invazinio dantų gydymo. Pacientams, kurie gydymo bisfosfonatais metu gydo žandikaulio osteonekrozę, chirurginis dantų gydymas gali sustiprinti būklę. Nėra įrodymų, kad galbūt sumažėja žandikaulio osteonekrozės rizika nutraukus bisfosfonatų vartojimą pacientams, kuriems reikia dantų implantacijos.
Esant hipokalcemijai ir kitiems medžiagų apykaitos sutrikimams (pavyzdžiui, vitamino D trūkumui), jie turi būti ištaisyti prieš pradedant gydymą. Privaloma dieta, kurioje yra daug kalcio., Kurioje kalcio absorbcijos gali būti sumažintas dėl to, kad su gydymu alendrono rūgšties kaulų mineralų tankis gali kliniškai simptomų šiek tiek sumažėjo kalcio ir fosfato koncentracija kraujo plazmoje, ypatingai pacientams, kurie gauna gliukokortikoidų. Todėl svarbu užtikrinti pakankamą vitamino D ir kalcio kiekį organizme, o tai ypač svarbu pacientams, kurie gauna gliukokortikosteroidus.
Alendrono rūgšties poveikio gebėjimui vairuoti transporto priemones ir dirbti su mechanizmais tyrimų neatlikta. Kadangi alendrono rūgšties vartojimas gali sukelti galvos svaigimą ir kitas nepageidaujamas reakcijas, reikia imtis atsargumo priemonių, kai reikia imtis psichomotorinių reakcijų (įskaitant važiavimą, dirbti su mechanizmais) dėmesio ir greitį, ir susilaikyti nuo šių tipų nepageidaujamų reakcijų vystymosi veikla.

Kontraindikacijos

Padidėjęs jautrumas, stemplės stentacja, širdies achalazija, sąlygos, dėl kurių atsiranda disfagija ir lėtesnis maisto judėjimas per stemplę; disfagija, hipokalcemija, sunkių sutrikimų mineralinių medžiagų apykaitos, sunkus inkstų funkcijos sutrikimas (kreatinino klirensas mažesnis nei 35 ml / min), trūkumas vitamino D, nėštumo, laktacijos, amžius 18 metai (saugumas ir efektyvumas nėra nustatytos), paciento negalėjimas pastovėti ar tiesiai pasėdėti mažiausiai pusvalandį po vaisto vartojimo.

Naudojimo apribojimai

Ligos virškinimo trakto ūminės fazės metu (ezofagitas, gastritas, skrandžio opa ir dvylikapirštės žarnos opa, duodenitu), aktyvus kraujavimas iš virškinimo trakto, chirurgija viršutiniuose dalių virškinimo trakto istorijoje hypovitaminosis D.

Vartokite nėštumo ir žindymo laikotarpiu

Alendrono rūgšties vartojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu draudžiamas. Nėštumo ir žindymo laikotarpiu alendrono rūgšties vartojimo saugumas nėra griežtai kontroliuojamų ir tinkamų klinikinių tyrimų. Tyrimai su žiurkėmis parodė, kad alendrono rūgštis sukelia darbo diskoordinavimą, kurį sukelia hipokalcemija, vaisiaus svorio netekimas, vaisiaus kaulinio audinio susidarymo sutrikimas. Gydymo alendrono rūgštimi metu būtina nutraukti maitinimą krūtimi (nežinoma, ar alendrono rūgštis išsiskiria su motinos pienu).

Alendrono rūgšties šalutinis poveikis

Virškinimo sistema: rūgimo, gastroezofaginio refliukso, atpylimas rūgšties nevirškinimo, viduriavimas, vidurių užkietėjimas, rėmuo, pilvo skausmas, pykinimas, pilvo pūtimas, rijimo, vėmimas, erozijos, ir stemplės opos, ezofagito, gastritas, stenozė ligos, stemplės melena, stemplės susiaurėjimų, stemplės perforacija, opos gleivinės burnos, gerklės, skrandžio opa, dvylikapirštės žarnos opa, opa burnos ir ryklės, žandikaulio nekrozės, kraujavimas iš viršutinės virškinimo trakto.
Skeleto-raumenų sistema: skausmas kauluose, sąnariuose, raumenyse (įskaitant sunkias, sukeliančias negalėjimą), sąnarių patinimas, netipiniai proksimalinės šlaunikaulio diafizės lūžiai, raumenų spazmai.
Nervų sistema ir jutimo organai: galvos svaigimas, galvos skausmas, dirglumas, skonio perviršis, galvos svaigimas, skleritas, uveitas, episkleritas.
Odos: bėrimas, jautrumas šviesai, alopecija, niežėjimas, ryškios odos reakcijos, odos paraudimas, eritema, toksinė epidermio nekrolizė, piktybinė eksudato eritema.
Alerginės reakcijos: padidėjusio jautrumo reakcijos, odos hiperemija, dilgėlinė, angioedema.
Kita: negalavimas, astenija, karščiavimas, gripai panašūs trumpalaikiai simptomai (nuovargis, raumenų skausmas, karščiavimas), periferinė edema, asimptominė hipokalcemija, asimptominė trumpalaikė hipofosfatemija.

Alendrono rūgšties sąveika su kitomis medžiagomis

Narkotikai, kurių sudėtyje yra kalcio, įskaitant antacidinius, mažina alendrono rūgšties absorbciją.
Tarp alendrono rūgšties ir kitų vaistų vartojimo turėtų būti bent 1 valanda.
Kalcio karbonatas, kalcio chloridas, magnio hidroksidas, magnio oksidas mažina alendrono rūgšties absorbciją (intervalas tarp šių vaistų vartojimo turi būti bent 1 valanda).
Ranitidinas padidina alendrono rūgšties biologinį prieinamumą 2 kartus (kliniškai reikšmė nenustatyta).
Nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo sustiprina alendrono rūgšties gastroetilinį poveikį. Acetilsalicilo rūgštis, vartojama kartu, gali padidinti alendrono rūgšties šalutinį poveikį virškinimo trakte.
Ornamentinis prednizolono vartojimas nėra susijęs su kliniškai reikšmingais alendrono rūgšties biologinio prieinamumo pokyčiais.
Klinikinių tyrimų, kuriuose dalyvavo estrogenų preparatai (transderminiai, intravaginaliniai, peroraliai) kartu su alendrono rūgštimi, kliniškai reikšmingos sąveikos nebuvo.
Specialūs alendrono rūgšties sąveikos su vaistiniais preparatais tyrimai nebuvo atlikti, tačiau jo klinikinių tyrimų, kuriuose dalyvavo daug plačiai vartojamų vaistų, metu kliniškai reikšmingos sąveikos nenustatyta.

Perdozavimas

Perdozavus alendronato kurti hipofosfatemija, tesiasi, viduriavimas, pilvo skausmas, dispepsija, ezofagitas, disfagija, rėmuo, gastritas, erozinis ir opinio pakitimų virškinamajame trakte.
Gydymas: alendronato surišimas su kalciu turinčiais antacidiniais vaistais ar pienu; pacientas turi būti vertikalioje padėtyje; dėl stemplės pažeidimų pavojaus negalima vemti; simptominis gydymas.

Skaityti Daugiau Apie Produktų Naudą

Tinkama mityba nuo spuogų

Kitas straipsnis: Spuogai pavasarįProblemos oda kelia daug sunkumų jos savininkui. Spuogai, spuogai, spuogai, uždegimas, bėrimas sugadina išvaizdą ir nuotaiką.Žinoma, galite įsigyti brangios kosmetikos ir pabandyti įveikti bėrimą.

Skaityti Daugiau

Ar kefyras yra maistas?

Sveiki! Ar maisto produktai, tokie kaip kefyras ir jogurtas, laikomi maistu? Kokiais kiekiais jie gali būti suvartoti vakare? Ačiū! AsyaAtsakymas: Sveiki, Asya! Taip, kefyras, jogurtas ir netgi sultys, arbata, kava laikomi patiekalais.

Skaityti Daugiau

a g r r

medžiaga iš raudonųjų dumblių• (jūros gėrybių agaro tipo), kinų želatina, bengalų žuvų klijai, celentang• mezgimo medžiaga, gauta iš raudonųjų dumblių• soufflé fiksatorius• dviejų raudonųjų dumblių sienelių sudėtyje esančių dviejų rūgščių polisacharidų mišinys

Skaityti Daugiau